Las estaninas : química, técnicas analíticas, biosíntesis y farmacocinética

Abstract

RESUMEN: Antecedentes: Las estatinas presentan principalmente un efecto hipocolesterolémico, pero asimismo acciones biológicas adicionales, como efecto antiinf lamatorio e inmunomodulador, actividad antioxidante, reducción de la incidencia de algunos tipos de cáncer, efectos benéficos en el metabolismo óseo y en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y el SIDA. Se dividen en dos clases: las estatinas naturales y las sintéticas, las cuales surgen como producto de la necesidad de potencializar el efecto de las primeras. Estas propiedades han impulsado las investigaciones encaminadas a la comprensión de su comportamiento químico y sus propiedades fisicoquímicas, así como la comprensión de la relación entre sus estructuras y las ya mencionadas actividades. Su estudio ha permitido el desarrollo de técnicas analíticas eficientes tanto para su determinación en diferentes matrices, como la optimización de los procesos de extracción, separación, cuantificación y elucidación estructural, así como ahondar en el planteamiento de sus rutas biosintéticas, lo que aportará herramientas para poder intervenir, mediante la biotecnología, en los procesos biosintéticos, buscando el aumento de su producción por un organismo específico. Objetivos: El objetivo de este trabajo es presentar una revisión de la química, biosíntesis, farmacocinética y técnicas analíticas para la determinación de las estatinas con el fin de aportar, de manera rápida, conocimientos a quienes realizan investigaciones sobre estos metabolitos. Métodos: La revisión abarcó los últimos 12 años y se efectuó realizando la selección de aquellas investigaciones más relevantes que permiten conocer la química, las variaciones estructurales, las técnicas analíticas empleadas para la determinación de las estaninas y sus rutas biosintéticas. Asimismo, se pretendió abarcar un conocimiento general de sus acciones biológicas, farmacología y farmacocinética, tópicos estrechamente relacionados con sus diferencias estructurales. Resultados: Se obtiene un panorama general de los principales aspectos para el estudio de las estatinas, permitiendo seleccionar los mejores parámetros de acuerdo con lo requerido por los diferentes investiga-dores en el área. Conclusiones: La identificación de las estatinas requiere de diferentes procedimientos de extracción y separación, siendo los más empleados la SOE y la HPLC, respectivamente. Sus acciones biológicas están íntimamente relacionadas con su estructura. Los estudios de su toxicidad en mamíferos han demostrado que no hay evidencia de efecto carcinogénico, mutagénico, ni tóxico.

ABSTRACT: Background: Statins show mainly a hypochlosterolemic effect but also present additional biological actions such as anti-inflammatory and immune-modulator, antioxidant activity, reduction of the incidence of some types of cancer, beneficial effects on bone metabolism, as well as in the treatment of neurodegenerative diseases, and AIDS. They are divided in two types; natural statins and synthetic statins, which arise from the need of increasing the effect of the former ones. These properties have encouraged researches to aim at the comprehension of their chemical behavior and physical-chemical properties, as well as the comprehension of the relationship between their structures and the activities aforementioned. This study has allowed the development of efficient analytic techniques both for their determination in different matrices and the optimization of the obtaining process, separation, quantification and structural elucidation, as well as to examine in depth the raising of biosynthetic routes, which will give tools that enable to intervene through biotechnology in the biosynthetic processes, searching for the increase of its production by a specific organism. Objectives: The purpose of this work is to present a review of chemistry, biosynthesis, pharmacopeia and analytic techniques with the aim of quickly contribute to the knowledge of the ones performing researches on these metabolites. Methods: This review approaches the last 12 years and was carried out by performing the selection of the most relevant researches that allow knowing the statins chemistry, structural variations, the analytic techniques used for their determination, and their biosynthetic routes as well. Likewise, it was intended to cover a general knowledge of their biological, pharmacological, and pharmacokinetic aspects, topics closely related with their structural differences. Results: A general approach of the main aspects for the study of statins is obtained. This allows selecting the parameters according to the required by different researchers on this area. Conclusions: The identification of statins requires of different obtaining and separation processes, being SOE and HPLC the most used, respectively. Their biological actions are closely related with their structure. Studies on toxicity in mammals have demonstrated that there is no evidence of cancerogenic, mutagenic, and toxic effects.