Actividad antiplasmodial de alcaloides aporfínicos de Rollinia pittieri y Pseudomalmea boyacana (Annonaceae)

Abstract

RESUMEN: En el desarrollo de estudios etnobotánicos o quimiotaxonómicos en búsqueda de sustancias biológicamente activas con efectos antiparasitarios a partir de plantas colombianas de la familia Annonaceae, fue observada la actividad antiplasmodial sustancial para los extractos de acetato de etilo de tallos de Rollinia pittieri y Pseudomalmea boyacana (Annonaceae). Los alcaloides aislados a partir de éstas fueron estudiados. De los compuestos, liriodenina presentó la mayor actividad contra las cepas de Plasmodium falciparum, sensible y resistente a cloroquina (CI50 = 8.0-10,0 μg/ml). Igualmente fue evaluada la capacidad de inhibición de la formación de la β-hematina (IfB-h) a los metabolitos aislados. O-metilmoschatolina y melosmina presentaron porcentajes de inhibición mayor del 96% cuando fueron evaluados a una concentración de 2 mg/ml. Algún grado de actividad citotóxica fue observada en todos los alcaloides oxoaporfínicos aislados contra células U-937.

ABSTRACT: In the course of from ethnobotanical or chemotaxonomical studies on biologically active substances with antiparasitic effects from Anonaceae colombian plants, substantial antiplasmodial activity was observed from the ethyl acetate extract of the stem of Rollinia pittieri and Pseudomalmea boyacana (Annonaceae), the alkaloids isolated from these were studied. Of the alkaloids, liriodenine exhibited the highest activity against chloroquine sensitive and chloroquine resistant strains of Plasmodium falciparum (CI50 = 8.0-10.0 μg/ml). In addition, inhibition of β-hematin formation (IfB-h) by isolated compounds was evaluated (Ifß-h). O-methylmoschatoline and melosmine showed inhibition percentage >96% at 2 mg/ml. Some degree of cytotoxic to U-937 cells activity was observed by oxoporphine alkaloids.