Estudios de incompatibilidad química del alprazolam con excipientes usados en la preparación de comprimidos

Abstract

RESUMEN: Ciertas asociaciones de excipientes y principios activos pueden ocasionar inestabilida de éstos últimos, nosotros hemos detectado que el alprazolam presenta incompatibilidades con algunos excipientes farmaceúticos. Se evalúa la incompatibilidad química del alprazolam con ocho excipientes que son usados en la formulación de comprimidos, en condiciones de estrés (temperatura y humedad). Cuatro de ellos presentan grupos carbonilo en su estructura química: ácido cítrico, carboximetilcelulosa, (PVPK15) y estearato de magnesio y los otros cuatro no lo presentan: almidón, metilcelulosa, talco, lactosa. La mayor degradación se obtiene con el primer grupo. El avance de la degradación se determina por la formación del principal producto de degradación del alprazolam: la triazolaminoquinoleina, el cual se cuantifica por espectrofotometría UV.

ABSTRACT: Certain associations of excipients and active principles can cause instability of the latter, we have detected that alprazolam presents incompatibilities with some pharmaceutical excipients. The chemical incompatibility of alprazolam with eight excipients that are used in the formulation of tablets is evaluated, under stress conditions (temperature and humidity). Four of them present carbonyl groups in their chemical structure: citric acid, carboxymethylcellulose, (PVPK15) and magnesium stearate and the other four do not present it: starch, methylcellulose, talc, lactose. The greatest degradation is obtained with the first group. The advance of degradation is determined by the formation of the main degradation product of alprazolam: triazolaminoquinoline, which is quantified by UV spectrophotometry.