Synthesis, characterization and biological evaluation of rare earth complexes against tropical diseases Leishmaniasis, Malaria and Trypanosomiasis

Abstract

RESUMEN: Complejos lantánidos de Y(III), Ce(III), Nd(III), Sm(III) e Yb(III) con ligandos 4-R-cinamato y 4-R-fenilacetato (R = Cl, CH3O-) fueron sintetizados y caracterizados empleando análisis elemental, conductancia molar, mediciones espectroscópicas (infrarrojo, UV-Vis) y análisis térmico. La evaluación de la actividad citotóxica en células U-937 mostró que los complejos lantánidos no son tóxicos contra esta línea romonocítica humana. Todos los compuestos sintetizados fueron examinados para su actividad in vitro contra tres parásitos protozoarios: Leishmania panamensis, Plasmodium falciparum y Trypanosoma cruzi. El complejo de Ce(III) con ligando 4-metoxicinamato, a 20 µg/ml, redujo la infección en 22 % y puede considerarse moderadamente activo contra L. panamensis. Todos los complejos seleccionados demostraron actividad anti-parasitaria contra T. cruzi.

ABSTRACT:The lanthanide complexes Y(III), Ce(III), Nd(III), Sm(III) and Yb(III) with 4-R-cinnamate and 4-R-phenylacetate (R = Cl, CH3O-) ligands have been synthesized and characterized using elemental analysis, molar conductance, spectroscopic measurements (IR, UV-Vis spectra) and thermal analysis. The evaluation of cytotoxic activity in U-937 cells has revealed that lanthanide complexes are not toxic against this human promonocytic line. All synthesized compounds have been screened for in vitro activity against three parasitic protozoa: Leishmania panamensis, Plasmodium falciparum and Trypanosoma cruzi. The Ce(III) complex with the 4-methoxycinnamate ligand at 20 µg/ml reduces infection by 22 % and may be considered moderately active against L. panamensis. All of the selected complexes demonstrate anti-parasitic activity against T. cruzi.